Цетрилев представляет собой антиаллергический препарат, блокатор гистаминовых рецепторов 3 поколения.
Гистамин является одним из ведущих медиаторов воспалительного ответа. Его эффект осуществляется через взаимодействие с гистаминовыми рецепторами типов Н1, Н2, Н3. Если заблокировать Н1 рецепторы, то это приведет торможение аллергической реакции, Н2 – угнетению образования желудочного сока и уменьшению его кислотности, изменение сердечных параметров, Н3 – повлияет на модулирующее действие в головном мозге.
Антигистамины 3 поколения, в отличие от их предшественников, характеризуются высокой селективностью. Они лишены токсического влияния на сердечно-сосудистую систему, не проходят гематоэнцефалический барьер. Благодаря этим качествам, они не оказывают негативного побочного влияния на нервную систему, лишены успокаивающего, снотворного эффекта, у них отсутствует побочное влияние на сердце. Поэтому они могут применяться даже теми людьми, работа которых требует высокой концентрации внимания.
Показания к применению
Рекомендуют применять Цетрилев при любых аллергических патологиях, особенно актуален он при наиболее частых:
- аллергическая реакция на укусы насекомых;
- сенная лихорадка;
- крапивница идиопатическая;
- аллергический насморк;
- отек Квинке.
Инструкция к применению описывает особенности его приема.
Особые указания по применению препарата Цетрилев
Поскольку препарат преимущественно выводится почками, следует с осторожностью назначать Цетрилев пациентам с почечной патологией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤40 мл/мин) выведение левоцетиризина снижается (до 80% у пациентов, находящихся на гемодиализе). При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ≥50–80 мл/мин принимают 1 таблетку в сутки, при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин —1 таблетку через день, при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 1 таблетку 1 раз в 3 дня. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин прием препарата противопоказан. При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят. Период беременности и кормления грудью. Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата противопоказано. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет. Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Механизм действия
Главным компонентом у антигистаминного средства Цетрилев является левоцетиризина гидрохлорид. Кроме того, что он блокирует Н1-рецепторы, он оказывает общее тормозное влияние на аллергические проявления.
При употреблении он оказывает непосредственное воздействие на формирование и развитие проявлений аллергические реакции — препарат купирует уже развившиеся, либо предупреждает их появление при взаимодействии организма с аллергеном.
Его действие заключается в следующем:
- обратимое конкурентное ингибирование Н1 гистаминовых рецепторов;
- торможения выделения воспалительных медиаторов;
- снижение сосудистой проницаемости их купирование отечности тканей;
- замедление перемещения эозинофилов.
Таблетки пероральные Цетрилев (CETRILEV)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Левоцетиризин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, энантиомером цетризина, конкурентным антагонистом гистамина. Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд.
Показания к применению
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), а также хронического аллергического ринита, который провоцируется домашними животными, пылью, холодом и т.п.; хроническая идиопатическая крапивница.
Форма выпуска
таблетки 5 мг; блистер 10;
Фармакодинамика
Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через ГЭБ. В терапевтических дозах почти не выявляет седативного эффекта. После применения внутрь однократной дозы эффект препарата развивается через 15 мин и длится в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при применении внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту. Биодоступность левоцетиризина — 100%. Cmax составляет 207 нг/мл, время достижения Cmax — 0,9 ч, объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%. T½ составляет 7–10 ч. Более 85% препарата выделяется почками. Проникает в грудное молоко.
Использование во время беременности
Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата противопоказано. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина >10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость; Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; Со стороны органа зрения: нарушение зрения; Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек; Со стороны органов дыхания: одышка; Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота; Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница; прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь не разжевывая независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При применении натощак эффект препарата развивается быстрее. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) — в среднем от 1 до 6 нед. При хронических аллергических заболеваниях курс лечения может длиться до 12 мес.
Передозировка
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: с появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании сочетанного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не отмечено достоверных изменений сердечной деятельности по данным ЭКГ. Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызывать сонливость.
Меры предосторожности при приеме
Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Особые указания при приеме
Поскольку препарат преимущественно выделяется почками, следует с осторожностью назначать Цетрилев пациентам с почечной патологией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ≥50–80 мл/мин принимают 1 таблетку в сутки, при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин —1 таблетку через день, при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 1 таблетку 1 раз в 3 дня. При клиренсе креатинина При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
R Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06A Антигистаминные препараты для системного применения
R06AE Производные пиперазина
R06AE08 Levocetirizine
Инструкция
Антигистаминное средство выпускается в двух формах:
- сироп;
- таблетированная форма(5 мг).
Таблетированная форма
Употребление таблеток не связывают с приемом пищи. Однако более выраженное его действие наблюдается при применении его на голодный желудок. Таблетки глотать нужно целыми, запивая водой.
Если нет других назначений врача, то дозировка взрослым и детям от 6 лет — 1 таблетка( 5 мг) в сутки. Продолжительность приема таблеток зависит от выраженности и степени изменения симптоматики.
Сироп
Инструкция по применению сиропа несколько отличается от таковой для таблетированной формы. В этой форме препарат отличается сладковатым ароматом и вкусом. В составе он имеет тоже основное вещество. Остальные составляющие вспомогательные и представлены в незначительном объеме.
Цетрилев в сиропе также не имеет связи с режимом приема пищи.
Если лечащим врачом не назначено по другому, то:
- дети 2-6 лет: 2,5 мл дважды в сутки;
- от 6 лет и старше: 5 мл в сутки;
- взрослые: однократно с сутки 10.
Принимать в течение, как минимум, 1 месяца.
Противопоказания и побочные проявления у сиропа сходны с таковыми у таблетированных форм, но выражены они еще меньше. Цена на сироп немногим выше, чем на таблетки.
Хранится сироп — 2 года, таблетки – 3 года. Требования к режиму хранения заключается в исключении высокой температуры хранения – более 30 градусов.
Отзывы
Дмитрий, 46 лет:
«Отлично помог при аллергии на цветение амброзии — этим мучается моя сестра. Второй год принимает, претензий нет, да и цена адекватная.»
Анна, 31 год:
«У сына аллергия на пыль — это ужас какой-то. Перепробовали все, что можно — помог только цетрилев. Эффект и быстрый, и долгий — пьем курсом сироп и никаких мучений».
Сергей, 23 года:
«У меня страшная аллергия на комариные укусы. Раньше мучился сильно — люблю походы и рыбалку, но всегда боялся распухнуть и умереть на природе. А тут — цетрилев: выпил, взял с собой и наслаждаюсь отдыхом.»
ПОПУЛЯРНОЕ У ЧИТАТЕЛЕЙ: Зодак от аллергии, таблетки, капли для детей инструкции по применению
Марина, 29 лет:
«Я давний аллергик, мучаюсь каждое лето — реакция на тополиный пух просто кошмарная. Но уже третий год спасаюсь цетрилевом — теперь я его начинаю принимать заранее и цветение тополей проходит незаметно для меня.»
Иван, 53 года:
«Дешево, но помогает. Принимаю первый год, пока все нравится.»
Ольга, 64 года:
«Купила внуку таблетки — он и не поверил, что такой эффект и недорого. Нравится.»
Побочные явления
Побочные проявления имеют место только при длительном употреблении:
- головокружение легкой степени;
- тошнота;
- общая слабость;
- сухость слизистых во рту;
- слабо выраженная не регулярная одышка;
При появлении вышеуказанных проявлений стоит проконсультироваться с лечащим врачом для корректирования дозировки либо прекратить принимать препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Одночасне застосування із псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При застосуванні в терапевтичних дозах не спостерігалося посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.
Взаимодействие
Цетрилев, как и его аналоги, параллельно с успокоительными средствами может усилить эффект последних, и спровоцировать желание поспать и чувство общей усталости. С остальными лекарственными средствами не выявлено вредного и нежелательного взаимодействия.
Аналоги
К аналогам Цетрилева можно отнести следующие препараты:
- Агистам, Зиртек, Эдем;
- Тавегил, Супрастин(самые распространенные и наиболее известные).
Особливі застереження
З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.
Призначаючи препарат, слід брати до уваги наявність у пацієнтів факторів, затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Протипоказано застосовувати у період вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку травної системи: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
Загальні порушення: набряк.
