Фексофенадин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска


смесь рацематов 1 : 1
Фексофенадин
Химическое соединение
ИЮПАК(RS
)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2-
метил-пропаноиковая кислота
Брутто-формулаC₃₂H₃₉NO₄
Молярная масса501.656
CAS83799-24-0
PubChem3348
DrugBank00950
Классификация
АТХR06A626
Фармакокинетика
Биодоступн.Ещё не установлена
Связывание с белками плазмы60-70 %
МетаболизмПечень (5 % дозы)
Период полувывед.14.4 ч.
ЭкскрецияСо стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
Пероральный
Другие названия
Аллегра, Телфаст
Фексофенадин на Викискладе

У этого термина существуют и другие значения, см. Аллегра.
Фексофенадин (Fexofenadine)

— антигистаминный препарат, метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H1-рецепторов к гистамину второго[1] или третьего поколения[2].

История

Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях[3]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.

Фексофенадин
Международное наименование лекарственного вещества:
Фексофенадин (Fexofenadine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Фексофенадин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Антигистаминное средство — фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и др. биологически активных веществ. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозозависимый эффект.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, TCmax — 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг — приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг — 427 нг/мл. Связь с белками плазмы — 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). T1/2 после многократного приема — 14.4 ч. У пациентов с умеренной (КК 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% — почками в неизмененном виде.

Показания:
Крапивница, аллергический ринит, сенная лихорадка.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия:
Головная боль, сонливость, головокружение, диспепсия, чрезмерная утомляемость.
Взаимодействие:
При совместном введении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции в ЖКТ и сокращением либо выведения желчи, либо желудочно-кишечной секреции (не сопровождается усилением побочных эффектов). Прием Al3+ или Mg2+-содержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с ЛС, метаболизирующимися в печени.
Особые указания:
Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались. Возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией).
Препараты, содержащие действующее вещество Фексофенадин:
Аллегра, Аллерфекс, Бексист-сановель, Гифаст, Динокс, Рапидо, Телфадин, Телфаст, Фексадин, Фексо, Фексофаст, Фексофенадина гидрохлорид, Фексофенадин-Акрихин

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Примечания

  1. Dicpinigaitis PV, Gayle YE.
    Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function. — 2003. — Т. 56, вып. 5. — PMID 14651723.
  2. Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D’Argento V, Coviello C.
    Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — Т. 15, вып. 3. — PMID 12575922.
  3. Daniel Lednicer.
    The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0.
  4. Фексадин

«Фексофенадин»: инструкция по применению

За пределами России медикамент может выпускаться в виде суспензии и таблеток. поэтому его назначение производится с учетом этих особенностей. Лекарство «Фексофенадин», цена которого представлена вашему вниманию выше, употребляется исключительно внутрь. Запивается медикамент чистой водой. Противопоказано разводить таблетки или суспензию в соках.

Дозировка лекарства для взрослого человека составляет 120-180 миллиграмм. Детям после двенадцати лет показан такой же объем действующего вещества. Кратность применения – один раз в сутки. Для ребятишек от 6 до 12 лет обычно назначают 60 миллиграмм препарата в сутки, разделенного на два приема. Для удобства некоторые препараты на основе фексофенадина выпускаются в дозировке по тридцать миллиграмм. Продолжительность лечения определяется доктором в каждой ситуации отдельно.

Взаимодействие

Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.

Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.

При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.

Средство можно сочетать с Омепразолом.

Отзывы о Фексофенадине

Отзывы о препаратах Фексофенадина хорошие. На фоне высокой эффективности вещества, нежелательные побочные реакции возникают редко.

Некоторые отзывы о лекарстве Телфаст:

  • “… Как только начинается лето, я начинаю принимать таблетки Телфаст от аллергии. Перепробовала множество антигистаминных средств, но этот препарат мне нравится больше всего, он не вызывает сонливости и хорошо помогает”;
  • ”… Я — аллергик со стажем 15 лет. Как только начинается лето, цветет ромашка, полынь, береза – очень плохо себя чувствую, слезятся глаза, заложен нос, нестроения нет никакого. Эти таблетки мне нравятся больше всего, выпиваешь одну с утра и весь день себя, потом нормально чувствуешь, ни сонливости, ни головной боли”;
  • ”… Используют Телфаст для лечения крапивницы. По моим наблюдениям, действовать лекарство начинает спустя несколько дней приема, наиболее эффективно при сочетании с прочими средствами от аллергии. Препарат достаточно безопасный и качественный, побочные реакции я еще ни разу не наблюдала”.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Стоимость Фексофенадина зависит в первую очередь от дозировки активного вещества (120 и 180 мг) и региона продаж.

НаименованиеДозировкаКоличество таблетокСтоимость (рублей)
Фексофенадин-Акрихин180 мг10288
Фексофенадин-Акрихин120 мг10204-261
Фексадин180 мг10387-470
Фексадин120 мг10306-330
Аллегра120 мг10457-507
Аллегра180 мг10605

Противопоказания

Фексофенадин в отличие от других антигистаминных лекарственных средств обладает минимальным перечнем побочных эффектов и противопоказаний. К последним относятся:

  • индивидуальность непереносимость фексофенадина гидрохлорида либо дополнительных компонентов;
  • лактазная недостаточность;
  • лактозная непереносимость;
  • возраст пациента до двенадцати лет.

Осторожно следует отнестись к назначению Фексофенадина даже по инструкции пациентам пожилого возраста (корректировки дозы не требуется), применение препарата должно проводиться только с согласия врача и под его наблюдением. При наличии в анамнезе почечной/печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется, но необходимо врачебное сопровождение терапии.

Интересно знать

Особые указания применения Фексофенадина во время грудного вскармливания и беременности

Подробных исследований, доказывающих безопасность Фексофенадина для женщин в период грудного вскармливания, не проводилось. В любом случае активное вещество препарата проникает в системный кровоток матери, следовательно, попадает в продуцируемое грудное молоко.

С учетом того, что препарат обладает длительным действием и высвобождение активного антигистаминного вещества происходит в течение суток, следует либо отказаться от кормления грудью в период лечения либо подобрать другой (разрешенный во время беременности и грудного вскармливания) лекарственный препарат.

Побочные эффекты, которые встречаются крайне редко:

  • мигрень;
  • нарушенная координация движения;
  • учащенное сердцебиение;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • отек Квинке;
  • гепатит;
  • при длительной терапии – увеличение массы тела;
  • сложности в движении конечностей;
  • проблемы со сном;
  • состояния, сопровождающиеся провалами памяти, галлюцинациями;
  • нарушения в работе вкусовых рецепторов в ротовой полости;
  • предобморочные состояния.

Симптомы передозировки

При превышении рекомендованной инструкцией по применению Фексофенадина дозировки, возможно появление симптомов передозировки, выраженных в виде сухости в ротовой полости, головокружения, слабости, потери сознания и сонливости.

Во избежание интоксикации организма следует провести промывание желудка, выпить слабительный лекарственный препарат и принять активированный уголь либо иной другой абсорбент.

Фексофенадин и его взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении по инструкции Фексофенадина и Эритромицина концентрация противогистаминного препарата увеличивается как минимум в два раза. Тоже самое происходит, если принимать Фексофенадин с Кетоконазолом.

Препарат инертен в отношении Омепразола.

Рекомендации по лечению

Если в связи с наличием хронических заболеваний пациенту требуется постоянный прием антацидов, которые содержат магний либо алюминий, следует выдерживать интервальность минимум в два-три часа между приемами Фексофенадина и антацидами.

В некоторых случаях у пациентов при лечении лекарством Фексофенадин может наблюдаться сонливость и головокружение, поэтому в период лечения следует ограничить управление сложными механизмами и автотранспортными средствами, а также выполнять работы, требующие внимательности и собранности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Фексофенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дезал

Гистафен

Кларисенс

Телфаст

Эриус

Кларидол

Кларитин

Лоратадин

Фексофаст

Перитол

Дезлоратадин

ЛораГЕКСАЛ

Кларотадин

Рупафин

Сиэль

Драмина

Лордестин

Ломилан

Фенкарол

Кестин

Препараты, содержащие Фексофенадин: Телфаст, Аллегра, Бексист-Сановель, Динокс, Фексадин, Фексофенадина Гидрохлорид, Гифаст, Телфадин, Фексофаст, Аллерфекс.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: