смесь рацематов 1 : 1 | |
Фексофенадин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (RS )-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2- метил-пропаноиковая кислота |
Брутто-формула | C₃₂H₃₉NO₄ |
Молярная масса | 501.656 |
CAS | 83799-24-0 |
PubChem | 3348 |
DrugBank | 00950 |
Классификация | |
АТХ | R06A626 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | Ещё не установлена |
Связывание с белками плазмы | 60-70 % |
Метаболизм | Печень (5 % дозы) |
Период полувывед. | 14.4 ч. |
Экскреция | Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде |
Лекарственные формы | |
таблетки | |
Способ введения | |
Пероральный | |
Другие названия | |
Аллегра, Телфаст | |
Фексофенадин на Викискладе |
У этого термина существуют и другие значения, см. Аллегра.
Фексофенадин (Fexofenadine)
— антигистаминный препарат, метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H1-рецепторов к гистамину второго[1] или третьего поколения[2].
История
Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях[3]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.
Фексофенадин
Международное наименование лекарственного вещества:
Фексофенадин (Fexofenadine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Фексофенадин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Антигистаминное средство — фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и др. биологически активных веществ. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозозависимый эффект.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, TCmax — 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг — приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг — 427 нг/мл. Связь с белками плазмы — 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). T1/2 после многократного приема — 14.4 ч. У пациентов с умеренной (КК 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% — почками в неизмененном виде.
Показания:
Крапивница, аллергический ринит, сенная лихорадка.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия:
Головная боль, сонливость, головокружение, диспепсия, чрезмерная утомляемость.
Взаимодействие:
При совместном введении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции в ЖКТ и сокращением либо выведения желчи, либо желудочно-кишечной секреции (не сопровождается усилением побочных эффектов). Прием Al3+ или Mg2+-содержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с ЛС, метаболизирующимися в печени.
Особые указания:
Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались. Возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией).
Препараты, содержащие действующее вещество Фексофенадин:
Аллегра, Аллерфекс, Бексист-сановель, Гифаст, Динокс, Рапидо, Телфадин, Телфаст, Фексадин, Фексо, Фексофаст, Фексофенадина гидрохлорид, Фексофенадин-Акрихин
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.
Примечания
- Dicpinigaitis PV, Gayle YE.
Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function. — 2003. — Т. 56, вып. 5. — PMID 14651723. - Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D’Argento V, Coviello C.
Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — Т. 15, вып. 3. — PMID 12575922. - Daniel Lednicer.
The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0. - Фексадин
«Фексофенадин»: инструкция по применению
За пределами России медикамент может выпускаться в виде суспензии и таблеток. поэтому его назначение производится с учетом этих особенностей. Лекарство «Фексофенадин», цена которого представлена вашему вниманию выше, употребляется исключительно внутрь. Запивается медикамент чистой водой. Противопоказано разводить таблетки или суспензию в соках.
Дозировка лекарства для взрослого человека составляет 120-180 миллиграмм. Детям после двенадцати лет показан такой же объем действующего вещества. Кратность применения – один раз в сутки. Для ребятишек от 6 до 12 лет обычно назначают 60 миллиграмм препарата в сутки, разделенного на два приема. Для удобства некоторые препараты на основе фексофенадина выпускаются в дозировке по тридцать миллиграмм. Продолжительность лечения определяется доктором в каждой ситуации отдельно.
Взаимодействие
Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.
Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.
При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.
Средство можно сочетать с Омепразолом.
Отзывы о Фексофенадине
Отзывы о препаратах Фексофенадина хорошие. На фоне высокой эффективности вещества, нежелательные побочные реакции возникают редко.
Некоторые отзывы о лекарстве Телфаст:
- “… Как только начинается лето, я начинаю принимать таблетки Телфаст от аллергии. Перепробовала множество антигистаминных средств, но этот препарат мне нравится больше всего, он не вызывает сонливости и хорошо помогает”;
- ”… Я — аллергик со стажем 15 лет. Как только начинается лето, цветет ромашка, полынь, береза – очень плохо себя чувствую, слезятся глаза, заложен нос, нестроения нет никакого. Эти таблетки мне нравятся больше всего, выпиваешь одну с утра и весь день себя, потом нормально чувствуешь, ни сонливости, ни головной боли”;
- ”… Используют Телфаст для лечения крапивницы. По моим наблюдениям, действовать лекарство начинает спустя несколько дней приема, наиболее эффективно при сочетании с прочими средствами от аллергии. Препарат достаточно безопасный и качественный, побочные реакции я еще ни разу не наблюдала”.
Сколько стоит. О стоимости лекарства
Стоимость Фексофенадина зависит в первую очередь от дозировки активного вещества (120 и 180 мг) и региона продаж.
Наименование | Дозировка | Количество таблеток | Стоимость (рублей) |
Фексофенадин-Акрихин | 180 мг | 10 | 288 |
Фексофенадин-Акрихин | 120 мг | 10 | 204-261 |
Фексадин | 180 мг | 10 | 387-470 |
Фексадин | 120 мг | 10 | 306-330 |
Аллегра | 120 мг | 10 | 457-507 |
Аллегра | 180 мг | 10 | 605 |
Противопоказания
Фексофенадин в отличие от других антигистаминных лекарственных средств обладает минимальным перечнем побочных эффектов и противопоказаний. К последним относятся:
- индивидуальность непереносимость фексофенадина гидрохлорида либо дополнительных компонентов;
- лактазная недостаточность;
- лактозная непереносимость;
- возраст пациента до двенадцати лет.
Осторожно следует отнестись к назначению Фексофенадина даже по инструкции пациентам пожилого возраста (корректировки дозы не требуется), применение препарата должно проводиться только с согласия врача и под его наблюдением. При наличии в анамнезе почечной/печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется, но необходимо врачебное сопровождение терапии.
Интересно знать
Особые указания применения Фексофенадина во время грудного вскармливания и беременности
Подробных исследований, доказывающих безопасность Фексофенадина для женщин в период грудного вскармливания, не проводилось. В любом случае активное вещество препарата проникает в системный кровоток матери, следовательно, попадает в продуцируемое грудное молоко.
С учетом того, что препарат обладает длительным действием и высвобождение активного антигистаминного вещества происходит в течение суток, следует либо отказаться от кормления грудью в период лечения либо подобрать другой (разрешенный во время беременности и грудного вскармливания) лекарственный препарат.
Побочные эффекты, которые встречаются крайне редко:
- мигрень;
- нарушенная координация движения;
- учащенное сердцебиение;
- проблемы с мочеиспусканием;
- отек Квинке;
- гепатит;
- при длительной терапии – увеличение массы тела;
- сложности в движении конечностей;
- проблемы со сном;
- состояния, сопровождающиеся провалами памяти, галлюцинациями;
- нарушения в работе вкусовых рецепторов в ротовой полости;
- предобморочные состояния.
Симптомы передозировки
При превышении рекомендованной инструкцией по применению Фексофенадина дозировки, возможно появление симптомов передозировки, выраженных в виде сухости в ротовой полости, головокружения, слабости, потери сознания и сонливости.
Во избежание интоксикации организма следует провести промывание желудка, выпить слабительный лекарственный препарат и принять активированный уголь либо иной другой абсорбент.
Фексофенадин и его взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении по инструкции Фексофенадина и Эритромицина концентрация противогистаминного препарата увеличивается как минимум в два раза. Тоже самое происходит, если принимать Фексофенадин с Кетоконазолом.
Препарат инертен в отношении Омепразола.
Рекомендации по лечению
Если в связи с наличием хронических заболеваний пациенту требуется постоянный прием антацидов, которые содержат магний либо алюминий, следует выдерживать интервальность минимум в два-три часа между приемами Фексофенадина и антацидами.
В некоторых случаях у пациентов при лечении лекарством Фексофенадин может наблюдаться сонливость и головокружение, поэтому в период лечения следует ограничить управление сложными механизмами и автотранспортными средствами, а также выполнять работы, требующие внимательности и собранности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Фексофенадина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дезал
Гистафен
Кларисенс
Телфаст
Эриус
Кларидол
Кларитин
Лоратадин
Фексофаст
Перитол
Дезлоратадин
ЛораГЕКСАЛ
Кларотадин
Рупафин
Сиэль
Драмина
Лордестин
Ломилан
Фенкарол
Кестин
Препараты, содержащие Фексофенадин: Телфаст, Аллегра, Бексист-Сановель, Динокс, Фексадин, Фексофенадина Гидрохлорид, Гифаст, Телфадин, Фексофаст, Аллерфекс.